On-DNA Synthesis of Multisubstituted Indoles

Németh, A.G. [Németh, András György (Szerves kémia), szerző] Gyógyszerkémiai Kutatócsoport (HRN TTK / SZKI); Kollár, L. [Kollár, Levente (szerves kémia, gy...), szerző] Gyógyszerkémiai Kutatócsoport (HRN TTK / SZKI); Németh, K.; Schlosser, G. [Schlosser, Gitta (Vácziné) (Tömegspektrometria), szerző] Analitikai Kémiai Tanszék (ELTE / TTK / KI); MTA-ELTE Lendület Ionmobilitás-tömegspektrometr... (ELTE / TTK / KI); Minus, A. [Minus, Annamária (biomérnök), szerző] Enzimológiai Intézet (TTK); Keserű, G.M. ✉ [Keserű, György Miklós (Gyógyszerkémia, g...), szerző] Szerves Kémia és Technológia Tanszék (BME / VBK); Gyógyszerkémiai Kutatócsoport (HRN TTK / SZKI)

Angol nyelvű Rövid közlemény (Folyóiratcikk) Tudományos
Megjelent: ORGANIC LETTERS 1523-7060 1523-7052 26 (13) pp. 2517-2522 2024
  • SJR Scopus - Organic Chemistry: D1
Támogatások:
  • Nemzeti Gyógyszerkutatási és Fejlesztési Laboratórium(PharmaLab) Támogató: NKFIH
The increasing role of the DNA-encoded library technology in early phase drug discovery represents a significant demand for DNA-compatible synthetic methods for therapeutically relevant heterocycles. Herein, we report the first on-DNA synthesis of multisubstituted indoles via a cascade reaction of Sonogashira coupling and intramolecular ring closure. Further functionalization by Suzuki coupling at the third position exploits a diverse chemical space. The high fidelity of the method also enabled the construction of an indole-based mock library. © 2023 The Authors. Published by American Chemical Society.
Hivatkozás stílusok: IEEEACMAPAChicagoHarvardCSLMásolásNyomtatás
2024-11-04 18:44