Allosteric Molecular Switches in Metabotropic Glutamate Receptors

Orgovan, Zoltan [Orgován, Zoltán (Gyógyszervegyész-...), szerző] Gyógyszerkémiai Kutatócsoport (HRN TTK / SZKI); Ferenczy, Gyorgy G. [Ferenczy, György (Elméleti kémia, g...), szerző] Gyógyszerkémiai Kutatócsoport (HRN TTK / SZKI); Keseru, Gyorgy M. ✉ [Keserű, György Miklós (Gyógyszerkémia, g...), szerző] Gyógyszerkémiai Kutatócsoport (HRN TTK / SZKI)

Angol nyelvű Összefoglaló cikk (Folyóiratcikk) Tudományos
Megjelent: CHEMMEDCHEM 1860-7179 1860-7187 16 (1) pp. 81-93 2021
  • SJR Scopus - Pharmacology, Toxicology and Pharmaceutics (miscellaneous): Q1
Azonosítók
Szakterületek:
  • Általános orvostudomány
  • Gyógyszerkémia
  • Kémiai tudományok
Metabotropic glutamate receptors (mGlu) are class C G protein-coupled receptors of eight subtypes that are omnipresently expressed in the central nervous system. mGlus have relevance in several psychiatric and neurological disorders, therefore they raise considerable interest as drug targets. Allosteric modulators of mGlus offer advantages over orthosteric ligands owing to their increased potential to achieve subtype selectivity, and this has prompted discovery programs that have produced a large number of reported allosteric mGlu ligands. However, the optimization of allosteric ligands into drug candidates has proved to be challenging owing to induced-fit effects, flat or steep structure-activity relationships and unexpected changes in theirpharmacology. Subtle structural changes identified as molecular switches might modulate the functional activity of allosteric ligands. Here we review these switches discovered in the metabotropic glutamate receptor family..
Hivatkozás stílusok: IEEEACMAPAChicagoHarvardCSLMásolásNyomtatás
2024-11-04 06:01